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Kisspeptina: qué es y qué papel tiene

Kisspeptina: qué es y qué papel tiene

La kisspeptina es una familia de péptidos derivados del gen KISS1 que activan el receptor GPR54 (KISS1R). Se descubrió al estudiar un gen supresor de metástasis y hoy se describe, sobre todo, como un regulador principal de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH), con un papel central en la pubertad y la reproducción.

> Contenido educativo sobre un compuesto de investigación. No es una recomendación de uso humano ni una promesa de resultados clínicos.

Qué es la kisspeptina

Los trabajos de 2001 aislaron de placenta humana péptidos de 54, 14 y 13 aminoácidos con un extremo carboxilo común (RF-amida), derivados del producto de KISS1 y capaces de activar GPR54; por eso se los llamó kisspeptinas. [[2]](https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11457843/) El péptido de 54 aminoácidos se describió también como ligando natural de un receptor huérfano y recibió el nombre de metastina, en relación con el gen supresor de metástasis KiSS-1. [[1]](https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11385580/)

La kisspeptina-10 es el fragmento de diez aminoácidos de esa familia. La literatura la describe como la secuencia mínima con plena actividad intrínseca, y un estudio de estructura y actividad indica que conserva la actividad funcional con mayor afinidad por el receptor y mayor potencia que las formas más largas. [[6]](https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19389922/) [[7]](https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21632807/)

Cómo se descubrió su papel en la reproducción

En una familia consanguínea con hipogonadismo hipogonadotrópico aislado, es decir, con déficit de las hormonas hipofisarias LH y FSH, todos los hermanos afectados tenían una deleción en el gen GPR54. El estudio concluyó que la pérdida de función de este receptor es una causa de esa condición y que GPR54 desempeña un papel importante en el eje gonadotrópico. [[3]](https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12944565/)

Un trabajo posterior en ratones mostró que el receptor GPR54 está presente en las neuronas de GnRH y que la kisspeptina estimulaba la liberación de LH y FSH en ratones normales, pero no en los que carecían del receptor. En ovejas, su administración en el cerebro produjo una liberación de GnRH medida en el líquido cefalorraquídeo. [[4]](https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15665093/)

Qué se ha medido en personas

En un ensayo doble ciego, controlado con placebo y cruzado, con seis voluntarios varones, una infusión intravenosa de kisspeptina-54 aumentó la LH, la FSH y la testosterona frente a suero salino. El estudio calculó además la vida media del péptido en la sangre, de unos 28 minutos. [[5]](https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16174713/)

Con kisspeptina-10 en hombres sanos, la LH subió de forma rápida y dependiente de la dosis, aunque una dosis mayor produjo una respuesta menor que una intermedia. Con una infusión prolongada aumentaron la testosterona, la frecuencia y el tamaño de los pulsos de LH. [[7]](https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21632807/) Un ensayo aleatorizado reciente con 15 hombres sanos y 12 controles encontró que la forma de administrar el péptido, de manera continua o intermitente, daba resultados distintos en la secreción de gonadotropinas. [[9]](https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/42549827/)

Son estudios pequeños, de laboratorio clínico, con voluntarios sanos y con variables hormonales. Describen una respuesta fisiológica en condiciones controladas, no un beneficio clínico.

Visión de conjunto

Una revisión de 2014 resume que la kisspeptina es un regulador principal de la secreción de gonadotropinas y que, por ello, es crítica para el inicio de la pubertad, la regulación de la retroalimentación de las hormonas sexuales y el control de la fertilidad adulta, tanto en hombres como en mujeres. Actúa por encima de la GnRH y, junto con la neuroquinina B y la dinorfina, forma el sistema llamado KNDy. [[8]](https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24615662/)

La misma revisión presenta las posibles aplicaciones en trastornos reproductivos como líneas de investigación traslacional, no como tratamientos establecidos. [[8]](https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24615662/)

Qué dice la FDA sobre kisspeptina-10

La página de la FDA sobre sustancias a granel para preparación magistral con posibles riesgos de seguridad incluye kisspeptina-10 en la categoría 2 de su política provisional 503A, desde el 29 de septiembre de 2023. La agencia señala un posible riesgo de inmunogenicidad para ciertas vías de administración, complejidades con las impurezas relacionadas con el péptido y la caracterización de la sustancia, y que dispone de información de seguridad nula o limitada. Concluye que carece de información suficiente para saber si causaría daño al administrarse a personas. [[10]](https://www.fda.gov/drugs/human-drug-compounding/certain-bulk-drug-substances-use-compounding-may-present-significant-safety-risks) Es una posición de la FDA de Estados Unidos, no una evaluación de México.

Qué no permite afirmar la evidencia

Los trabajos citados no demuestran que la kisspeptina trate la infertilidad, aumente la testosterona de forma útil ni tenga una aplicación clínica establecida. Describen su origen, su fisiología y respuestas hormonales medidas en estudios pequeños.

Tampoco evalúan el producto de OcaPeptide. Esta revisión no proporciona dosis, protocolos, vías de administración ni recomendaciones humanas, y no acredita pureza o correspondencia de un lote comercial.

Preguntas frecuentes

¿Qué es la kisspeptina?

Es una familia de péptidos derivados del producto del gen KISS1. Son los ligandos naturales del receptor GPR54, también llamado KISS1R, y las revisiones la describen como un regulador principal de la secreción de GnRH y gonadotropinas.

¿Kisspeptina y kisspeptina-10 son lo mismo?

No exactamente. Kisspeptina designa una familia de péptidos (se han descrito formas de 54, 14 y 13 aminoácidos); kisspeptina-10 es el fragmento de diez aminoácidos que la literatura describe como la secuencia mínima con actividad plena sobre el receptor.

¿Qué papel tiene en la reproducción?

Una revisión la describe como crítica para el inicio de la pubertad, la retroalimentación de las hormonas sexuales y el control de la fertilidad adulta, con una acción por encima de las neuronas que liberan GnRH.

¿Qué evidencia humana existe?

Estudios pequeños en voluntarios que midieron respuestas hormonales (LH, FSH y testosterona) tras administrar kisspeptina en condiciones controladas. No demuestran eficacia clínica ni seguridad a largo plazo.

Cómo consultar la presentación disponible

La ficha de Kisspeptina-10 en México muestra la presentación y disponibilidad vigentes del catálogo. La literatura sobre la molécula no certifica la identidad, la pureza ni el lote de un vial concreto; para eso consulta la documentación disponible en certificados. Para ver las fichas y guías juntas, está la guía de investigación en México.

Fuentes y criterio de revisión

Se priorizaron trabajos originales y revisiones publicados en revistas científicas y se separaron el descubrimiento, la fisiología y los estudios en personas. De cada fuente académica se leyó su resumen y las afirmaciones se limitan a lo que esos resúmenes sostienen; la posición de la FDA se leyó en su página oficial. Ninguna fuente se presenta como evaluación del producto OcaPeptide.

  1. Ohtaki T et al. Metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes peptide ligand of a G-protein-coupled receptor. Nature. 2001. PMID 11385580. DOI 10.1038/35079135.
  2. Kotani M et al. The metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes kisspeptins, the natural ligands of the orphan G protein-coupled receptor GPR54. Journal of Biological Chemistry. 2001. PMID 11457843. DOI 10.1074/jbc.M104847200.
  3. de Roux N et al. Hypogonadotropic hypogonadism due to loss of function of the KiSS1-derived peptide receptor GPR54. PNAS. 2003. PMID 12944565. DOI 10.1073/pnas.1834399100.
  4. Messager S et al. Kisspeptin directly stimulates gonadotropin-releasing hormone release via G protein-coupled receptor 54. PNAS. 2005. PMID 15665093. DOI 10.1073/pnas.0409330102.
  5. Dhillo WS et al. Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary-gonadal axis in human males. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 2005. PMID 16174713. DOI 10.1210/jc.2005-1468.
  6. Gutiérrez-Pascual E et al. In vivo and in vitro structure-activity relationships and structural conformation of Kisspeptin-10-related peptides. Molecular Pharmacology. 2009. PMID 19389922. DOI 10.1124/mol.108.053751.
  7. George JT et al. Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 2011. PMID 21632807. DOI 10.1210/jc.2011-0089.
  8. Skorupskaite K et al. The kisspeptin-GnRH pathway in human reproductive health and disease. Human Reproduction Update. 2014. PMID 24615662. DOI 10.1093/humupd/dmu009.
  9. Yeung AC et al. Chronic subcutaneous kisspeptin-10 stimulates gonadotropin secretion for 12 days in healthy men. European Journal of Endocrinology. 2026. PMID 42549827. DOI 10.1093/ejendo/lvag134.
  10. U.S. Food and Drug Administration. Certain Bulk Drug Substances for Use in Compounding that May Present Significant Safety Risks: entrada Kisspeptin-10. Contenido vigente al 22 de abril de 2026.